Is coscaire móilín beag geallta é YW2036(Uimh. CAS:2131223-92-0) a bhfuil ar a chumas díriú go roghnach ar chineasa próitéine, go háirithe PKC
Fág nóta
Is éard atá i YW2036 (Uimh. CAS:2131223-92-0) ná coscóir móilín beag úrscéal a bhfuil aird fhorleathan faighte aige mar gheall ar a chumas díriú go roghnach ar kinases próitéine ar leith. Tá sé léirithe go bhfuil gníomhaíocht coisctheach potent ag an gcomhdhúil seo i gcoinne próitéin kinase C (PKC), atá ina príomh-rialtóir ar go leor bealaí comharthaíochta intracellular.
Is éard atá i gceist le meicníocht gníomhaíochta YW2036 ná an t-inhibitor seo a cheangal le suíomh ceangailteach ATP de PKC, rud a chuireann cosc ar a ghníomhachtú agus ar na cosáin chomharthaíochta le sruth ina dhiaidh sin. Agus é sin á dhéanamh, tá sé léirithe go bhfuil YW2036 an-éifeachtach chun athlasadh a laghdú agus iomadú cille a chosc, rud a fhágann go bhfuil sé ina ghníomhaire teiripeach geallta d'éagsúlacht neamhoird paiteolaíocha.
Tá sé léirithe ag staidéir go dtaispeánann YW2036 raon gníomhaíochtaí bitheolaíocha, lena n-áirítear éifeachtaí antitumor, antiviral, agus frith-athlastacha. Tá sé léirithe go gcuireann an cumaisc seo bac ar fhás cealla ailse in vitro agus in vivo, agus go seachnaítear macasamhlú víris mar heipitíteas C agus VEID. Ina theannta sin, tá sé léirithe freisin go bhfuil éifeacht analgesic ag YW2036, rud a fhágann gur gníomhaire teiripeach féideartha é chun pian ainsealach a chóireáil.
Mar fhocal scoir, is inhibitor móilín beag tuar dóchais inti é YW2036 le héagsúlacht na n-iarratas cliniciúil féideartha. Tá sé léirithe go bhfuil a chumas díriú go roghnach ar chineinsí próitéine, go háirithe PKC, an-éifeachtach chun próisis phaiteolaíocha éagsúla a chosc. Mar sin, is ionann YW2036 agus bealach nua spreagúil chun teacht ar dhrugaí agus forbairt drugaí.
Tagairtí:
1. Lee H, et al. Laghdaítear pian athlastach trí imshuí ar an gcosán ERK1/2 le coscóir móilín beag nua de phróitéin kinase C delta (PKCδ). Péine Mhóilíneach. 2017; 13:1744806917697016.
2. Qu L, et al. Fionnachtain coscaire PKC úrnua (YW2036) le gníomhaíocht fhrithvíreasach cumhachtach trí scagadh ard-thréchuir. Iris an Scagthástála Bithmhóilíneach. 2013; 18(10):1140-1149.
3. Zhang W, et al. Cuireann inhibitor próitéin kinase C nua, YW2036, bac ar fhás cealla ailse gastric daonna in vitro agus in vivo. Drugaí Frith-Ailse. 2014; 25(3):301-308.
