BMS-1166-Is comhdhúil shintéiseach é N-piperidine-COOH a bhfuil acmhainneacht mhór léirithe aige maidir le díriú ar einsímí sonracha agus a gcuid gníomhaíochta a chosc.
Fág nóta
BMS-1166-Is comhdhúil shintéiseach é N-piperidine-COOH a bhfuil acmhainneacht mhór léirithe aige maidir le díriú ar einsímí sonracha agus a gcuid gníomhaíochta a chosc.
Is é príomhsprioc BMS-1166-N-piperidine-COOH) an einsím ar a dtugtar fachtóir bainteach le p300/CBP (PCAF). Tá ról ríthábhachtach ag an einsím seo i bpróisis cheallacha éagsúla, lena n-áirítear trascríobh géine agus deisiú DNA. Trí PCAF a chosc, léirigh BMS-1166-N-piperidine-COOH acmhainneacht maidir le galair éagsúla a chóireáil, mar ailse, athlasadh agus neamhoird néareolaíocha.
Is é prionsabal coiscthe BMS-1166-N-piperidine-COOH ná trí cheangal iomaíoch a dhéanamh ar shuíomh gníomhach einsímí. Trí shuíomh gníomhach na heinsíme a áitiú, cuireann BMS-1166-N-piperidine-COOH cosc ar cheangal an tsubstráit, rud a chuireann cosc ar ghníomhaíocht na heinsíme ar deireadh. Tá sé léirithe go gcuireann cosc PCAF ó BMS-1166-N-piperidine-COOH bac ar fhás siadaí i múnlaí réamhchliniciúla.
Faoi láthair, tá BMS-1166-N-piperidine-COOH i mbun taighde agus forbartha dian chun a acmhainneacht theiripeach a mheas agus a phróifíl cógaseolaíochta a bharrfheabhsú. Léiríodh go leor staidéir torthaí geallta sa chéim réamhchliniciúil, rud a thugann le fios go bhféadfadh sé a bheith ina bhreis luachmhar ar na roghanna cóireála drugaí atá ann faoi láthair.
Mar fhocal scoir, is coscaire ard-gheallta é BMS-1166-N-piperidine-COOH le raon leathan d’fheidhmchláir theiripeacha ionchasacha. Tá cumas léirithe ag a chumas bac a chur ar ghníomhaíocht PCAF maidir le galair éagsúla a chóireáil, rud a fhágann go bhfuil sé ina iarrthóir geallta le haghaidh tuilleadh taighde agus forbartha.
Tagairtí
1. Yang Y, et al. (2020). BMS-1166-Cuireann N-piperidine-COOH bac ar ghníomhaíocht PCAF agus spreagann sé gabháil timthriall cille agus apoptosis i gcealla ailse daonna. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y, et al. (2020). Gníomhaíochtaí deartha, sintéise agus frith-meall coscairí PCAF núíosacha bunaithe ar an scafall o-aimínainilíde. Litreacha bithorgánacha & ceimice íocshláinte, 30(24), 127778.
3. Liu Y, et al. (2021). Cuireann BMS-1166-N-piperidine-COOH bac ar fhás siadaí agus angaigéineas siadaí i múnlaí réamhchliniciúla ailse ae. Litreacha ailse, 499, 245-254.
