Is éard atá i NSC 140873 (Uimh. CAS:106410-13-3) coscaire láidir ar an einsím fospholipáis cítosólach A2 (cPLA2)
Fág nóta
NSC 140873 (Uimh. CAS: 106410-13-3) Is inhibitor móilín beag a bhfuil staidéar forleathan le haghaidh a feidhmeanna teiripeacha féideartha. Tugtar Uimhir CAS air freisin: 106410-13-3. Is inhibitor potent é an cumaisc seo den einsím fospholipáis cítosólach A2 (cPLA2), a bhfuil ról ríthábhachtach aige i scaoileadh aigéad arachidónach ó fosfailipidí i seicní cille.
Is einsím é cPLA2 a bhfuil baint aige le táirgeadh idirghabhálaithe athlastacha éagsúla, lena n-áirítear prostaglandins, leukotrienes, agus fachtóirí gníomhachtaithe pláitíní. Léiríodh go laghdaítear athlasadh agus pian le cosc a chur ar an einsím seo, rud a fhágann go bhfuil NSC 140873 ina ghníomhaire teiripeach tuar dóchais inti chun cóireáil a dhéanamh ar ghalair athlastacha éagsúla, mar shampla asma, airtríteas réamatóideach, agus galair athlastacha bputóg.
Oibríonn NSC 140873 trí cheangal a dhéanamh ar shuíomh gníomhach cPLA2 agus an einsím a chosc ó fhosfailipidí a scoilt. Mar thoradh air seo laghdaítear scaoileadh aigéad arachidónach agus laghdú ina dhiaidh sin ar tháirgeadh idirghabhálaithe athlastacha. Tá an cosc ar cPLA2 le NSC 140873 léirithe i staidéir réamhchliniciúla iomadúla, in vitro agus in vivo.
Tá an-suim faoi láthair i bhforbairt coscairí cPLA2 mar ghníomhairí teiripeacha féideartha. Rinneadh imscrúdú ar choscóirí móilíní beaga éagsúla, lena n-áirítear NSC 140873, i staidéir réamhchliniciúla. Mar sin féin, tá gá le tuilleadh taighde chun éifeachtúlacht agus sábháilteacht na gcosc seo i dtrialacha cliniciúla daonna a chinneadh.
Mar fhocal scoir, is coscaire cPLA2 geallta é NSC 140873 le feidhmeanna teiripeacha féideartha chun galair athlastacha a chóireáil. Léiríodh a chosc ar cPLA2 i staidéir réamhchliniciúla, agus tá gá le himscrúdú breise a dhéanamh ar a fhorbairt mar ghníomhaire teiripeach.
Tagairtí:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. An mheicníocht um chosc ar fhospholipáis cítosólach A2 ag aspirin i macrophages J774. J Biol Ceimic. 1996; 271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Díobháil scamhóg athlastach: cPLA2 agus níos faide anonn. J lipid Res. 2019; 60(3):467-472.
3. Melnikova I, Golden JB, Ambrus JL, et al. Cosc ar fhospholipáis cítosólach A2 mar sprioc theiripeach do ghalair athlastacha craicinn. Mol Med. 2014; 20(1):435-446.
