TPX0046 Uimh. CAS:2359650-19-2

Struchtúr Ceimiceach : TPX-0046

Uimhir CAS: 2359650-19-2

 

 

 

 

TPX-0046 (TPX0046)

Catalóg Uimh.URC-V2335Úsáidte le haghaidh Saotharlainne amháin.

Is coscaire RET/SRC den chéad ghlúin eile den chéad ghlúin eile é TPX{0}} (TPX0046), a thaispeánann cumas íseal nana-mhóilín i gcoinne sócháin/comhleá WT agus 18 RET, chomh maith le SRC, agus tá sé coigilteach VEGFR2/KDR.

Gníomhaíocht Bhitheolaíoch

Is coscaire RET/SRC den chéad ghlúin eile den chéad ghlúin eile é TPX{0}} (TPX0046), a thaispeánann cumas íseal nana-mhóilín i gcoinne sócháin/comhleá WT agus 18 RET, chomh maith le SRC, agus tá sé coigilteach VEGFR2/KDR.
Chuir TPX{0}} bac ar fhosfarylation RET (IC50 < 10 nM) i línte cille siadaí (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) agus samhlacha RET a ndearnadh innealtóireacht orthu Ba/F3 (WT, G810R).
Chuir TPX{0}} bac ar chealla KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad, agus TT le luachanna IC50 de 1 nM i dtástálacha iomadú cille.
D'fhéadfadh TPX{0}} cealla a ndearnadh innealtóireacht orthu Ba/F3 RET a chosc le SFManna (m.sh. G810C/R/S) le meániomadú IC50 de 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 faoin gcéad de phosphorylation RET.
Is éard atá i TPX{0}} ná coscóir RET den chéad ghlúin eile den chéad ghlúin eile a bhfuil gníomhaíocht in vitro agus in vivo láidir aige in aghaidh raon éagsúil d’athruithe RET, lena n-áirítear friotaíocht SFM-mediate.

Airíonna Fisiceimiceacha

Tagairtí

1. A.Drilon, et al. Annals of Oncology Imleabhar 30, Forlíonadh 5, Deireadh Fómhair 2019, Leathanaigh v190-v191

URK-V2335_COA

URK-V2335_SDS

URK-V2335_TDS

 

Nóta: Ní úsáidtear gach táirge Ureiko ach amháin le haghaidh taighde eolaíoch nó dearbhú deimhnithe drugaí, agus ní sholáthraímid táirgí agus seirbhísí d'aon úsáid phearsanta!

Clibeanna Te: tpx0046 cas uimh.:2359650-19-2