TPX-0046 Uimh. CAS:2359650-19-2
Is coscaire RET/SRC den chéad ghlúin eile den chéad ghlúin eile é TPX{0}} (TPX0046), a thaispeánann cumas íseal nana-mhóilín i gcoinne sócháin/comhleá WT agus 18 RET, chomh maith le SRC, agus tá sé coigilteach VEGFR2/KDR.
Cur síos
TPX-0046 (TPX0046)
Catalóg Uimh.URC-V871Úsáidte le haghaidh Saotharlainne amháin.
Is coscaire RET/SRC den chéad ghlúin eile den chéad ghlúin eile é TPX{0}} (TPX0046), a thaispeánann cumas íseal nana-mhóilín i gcoinne sócháin/comhleá WT agus 18 RET, chomh maith le SRC, agus tá sé coigilteach VEGFR2/KDR.
Gníomhaíocht Bhitheolaíoch
Is coscaire RET/SRC den chéad ghlúin eile den chéad ghlúin eile é TPX{0}} (TPX0046), a thaispeánann cumas íseal nana-mhóilín i gcoinne sócháin/comhleá WT agus 18 RET, chomh maith le SRC, agus tá sé coigilteach VEGFR2/KDR.
Chuir TPX{0}} bac ar fhosfarylation RET (IC50 < 10 nM) i línte cille siadaí (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) agus samhlacha RET a ndearnadh innealtóireacht orthu Ba/F3 (WT, G810R).
Chuir TPX{0}} bac ar chealla KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad, agus TT le luachanna IC50 de 1 nM i dtástálacha iomadú cille.
D'fhéadfadh TPX{0}} cealla a ndearnadh innealtóireacht orthu Ba/F3 RET a chosc le SFManna (m.sh. G810C/R/S) le meániomadú IC50 de 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 faoin gcéad de phosphorylation RET.
Is éard atá i TPX{0}} ná coscóir RET den chéad ghlúin eile den chéad ghlúin eile a bhfuil gníomhaíocht in vitro agus in vivo láidir aige in aghaidh raon éagsúil d’athruithe RET, lena n-áirítear friotaíocht SFM-mediate.
Airíonna Fisiceimiceacha
|
M.Wt |
424.436 |
|
|
Foirmle |
C21H21FN6O3 |
|
|
CAS Uimh. |
2359650-19-2 |
|
|
Stóráil |
Púdar Soladach -20 céim 3 bliana; 4 céim 2 bhliain |
I dtuaslagóir -80 céim 6 mhí -20 céim 1 Mhí |
|
Tuaslagthacht |
10 mM in DMSO |
|
|
Ainm Cheimiceach |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-fluara-5-meitil-15,15a,16,17,18,18a-heicseahidr-4-oxa{{15} }aza-1(5,3)-cyclopenta[b]pyrazolo[1',5':1,2]pirimido[4,5-e][1,4]oxazina{{28} }(3,2)-piridinacyclooctaphan-8-amháin |
|
Tagairtí
1. A.Drilon, et al. Annals of Oncology Imleabhar 30, Forlíonadh 5, Deireadh Fómhair 2019, Leathanaigh v190-v191
URK-V871_COAURK-V871_SDSURK-V871_TDSNóta: Ní úsáidtear gach táirge Ureiko ach amháin le haghaidh taighde eolaíoch nó dearbhú deimhnithe drugaí, agus ní sholáthraímid táirgí agus seirbhísí d'aon úsáid phearsanta!
Clibeanna Te: tpx-0046 cas uimh.:2359650-19-2
Glaoigh Linn
B’fhéidir gur mhaith leat freisin
