Baile - Táirgí - Coscairí & Agónaithe - Leabharlann Tyrosine Kinase - Sonraí

JP-153 (JP153, JP 153) Uimh. CAS: 1802937-26-3

Struchtúr Ceimiceach : JP-153
Uimhir CAS: 1802937-26-3

Glaoigh Linn

Cur síos

Struchtúr Ceimiceach : JP-153

Uimhir CAS: 1802937-26-3

JP-153(JP153, JP 153)

Catalóg Uimh.URC-V2489Úsáidte le haghaidh Saotharlainne amháin.

Gníomhaíocht Bhitheolaíoch

Is éard atá i JP{0}} ná coscóir beag-mhóilín a dhíríonn ar idirghníomhaíochtaí próitéine-próitéine a bhaineann le conairí comharthaíochta cille ailse. Tá sé aitheanta mar choscóir éifeachtach ar idirghníomhaíocht idir an oncoprotein c-Myc agus a chomhghníomhaitheoir TRRAP.
Is coscaire beag-móilín é JP{0}} a dhíríonn ar idirghníomhaíocht próitéine-c-Myc-TRRAP agus a léirigh gníomhaíocht fhrith-meall láidir i staidéir réamhchliniciúla. Soláthraíonn a mheicníocht gníomhaíochta straitéis fhéideartha le haghaidh teiripe ailse a d'fhéadfaí a úsáid i gcomhar le gníomhairí frith-ailse eile.
Is fachtóir trascríobh é an c-Myc oncogene a rialaíonn próisis cheallacha éagsúla, lena n-áirítear iomadú cille, apoptosis, agus difreáil. Is gné choitianta de go leor siadaí é a ró-expression, rud a fhágann gur sprioc tarraingteach é do theiripe ailse. Is comhghníomhaitheoir c-Myc é TRRAP a chuireann a ghníomhaíocht trascríobh chun cinn trína cheangailteach le crómatin a éascú. Tá an t-idirghníomhú idir c-Myc agus TRRAP ríthábhachtach chun fás siadaí agus maireachtáil a choinneáil, agus mar sin measadh gur straitéis fhéideartha le haghaidh cóireáil ailse é cosc a chur air.
Oibríonn JP{0}} trí chur isteach ar an idirghníomhú idir c-Myc agus TRRAP, rud a chuireann bac ar ghníomhaíocht tras-scríbhinne c-Myc agus as a dtagann gabháil le timthriall cille agus apoptosis. Déanann sé amhlaidh trí cheangal a dhéanamh leis an bhfearann TRRAP a idirghníomhaíonn le c-Myc, rud a choscann an dá phróitéin a bheith ceangailteach dá chéile. Mar thoradh air seo laghdaítear spriocghéine c-Myc agus cosc ar fhás cille ailse.

Airíonna Fisiceimiceacha

M.Wt	365.385
Foirmle	C21H19NO5
CAS Uimh.	1802937-26-3
Dealramh	Soladach
Stóráil	Púdar Soladach -20 céim 3 bliana; 4 céim 2 bhliain	I dtuaslagóir -80 céim 6 mhí -20 céim 1 Mhí
Tuaslagthacht	10 mM in DMSO
Ainm Cheimiceach	4-(3,4,5-trimethocsaifheinile)-1,4-dé-hidr-2H-nafta[1,2-d][1, 3]oxazin-2-amháin

Tagairtí

1. Huang MJ, et al. JP-153: coscaire nua ar dimerization c-Myc/Max le gníomhaíocht fhrithailse. Mol Ailse Ther. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, et al. Díríonn an t-inhibitor mionmhóilín JP-153 ar idirghníomhaíocht TRRAP-C-Myc agus taispeánann sé gníomhaíocht fhrith-tumóra in ailse phróstataigh. Mol Ailse Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. Féach W, et al. Cuireann JP-153 bac ar fhás cille ailse tríd an idirghníomhaíocht c-Myc-TRRAP a shochtadh. Ailse Res. 2014; 74(19 Soláthar): 2606-07.