
Cur síos
Struchtúr Ceimiceach : IPI-549
Uimhir CAS: 1693758-51-8

IPI-549(IPI549; Éiginéisib)
Catalóg Uimh.: URC- V596Úsáidte le haghaidh Saotharlainne amháin.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8.4 uM).
Gníomhaíocht Bhitheolaíoch
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8.4 uM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-huaire) i dtástálacha fosfa-AKT ceallacha, cuireann dáileog go spleách bac ar imirce macraphage díorthaithe smeara (BMDM) atá ag brath ar PI3K.
Léiríonn Eganelisib (IPI-549) airíonna cógaschinéiteacha fabhracha agus cosc láidir ar imirce neodrófail trí mheán PI3K in vivo.
Airíonna Fisiceimiceacha
M.Wt |
528.564 |
|
Foirmle |
C30H24N8O2 |
|
CAS Uimh. |
1693758-51-8 |
|
Stóráil |
Púdar Soladach -20 céim 3 bliana; 4 céim 2 bhliain |
I dtuaslagóir -80 céim 6 mhí -20 céim 1 Mhí |
Tuaslagthacht |
15 mM in DMSO |
|
Ainm Cheimiceach |
Pirazolo[1,5-a]pirimidín-3-carboxamide,2-aimín-N-[(1S)-1-[1,2-dé-hidrea{{10} }[2-(1-meitil-1H-pirazól-4-il)eitiléin]-1-oxo-2-feanile-3-isocuineailinil] eitile]- |
Tagairtí
1. Evans CA, et al. ACS Med Chem Lett. 2016 22 Iúil; 7(9):862-7.
2. De Henau O, et al. Dúlra. 2016 Samhain 17;539(7629):443-447.
Nóta: Ní úsáidtear gach táirge Ureiko ach amháin le haghaidh taighde eolaíoch nó dearbhú deimhnithe drugaí, agus ní sholáthraímid táirgí agus seirbhísí d'aon úsáid phearsanta!
Clibeanna Te: ipi549 cas .: 1693758-51-8
Glaoigh Linn
B’fhéidir gur mhaith leat freisin