Cur síos
Struchtúr Ceimiceach: PT2385
Uimhir CAS: 1672665-49-4
PT2385(PT-2385)
Catalóg Uimh.: URC- V62Úsáidte le haghaidh Saotharlainne amháin.
Is frithbheartaí cumasach, roghnaíoch agus gníomhach ó bhéal é PT2385 (PT-2385) de HIF2 , a cheanglaíonn le fearann HIF2 PAS-B (Kd=50 nM) agus cuireann sé isteach ar fhoirmiú diméir HIF2/ARNT.
Gníomhaíocht Bhitheolaíoch
Is frithbheartaí cumhachtach, roghnaíoch agus gníomhach ó bhéal é PT2385 (PT-2385) de HIF2 , a cheanglaíonn le fearann HIF2 PAS-B (Kd=50 nM) agus cuireann sé isteach ar fhoirmiú diméir HIF2/ARNT; blocann sé dimerization HIF2 go allosterically leis an gcomhpháirtí dimerization trascríobh HIF1 /2 ARNT/HIF1 , cuireann sé isteach ar HIF2 , ach ní HIF1 , heitrisiméarú le ARNT i gcealla Hep3B; cuireann sé bac ar léiriú géinte cleithiúnacha HIF, lena n-áirítear VEGF-A, PAI-1, agus cyclin D1 i línte cille ccRCC agus xenografts siadaí, laghdaítear freisin HIF2 mRNA agus leibhéil próitéine i siadaí xenograft.
Ailse Duán
Céim 2 Cliniciúil
Airíonna Fisiceimiceacha
|
M.Wt |
383.342 |
|
|
Foirmle |
C17H12F3NO4S |
|
|
CAS Uimh. |
1672665-49-4 |
|
|
Stóráil |
Púdar Soladach -20 céim 3 bliana; 4 céim 2 bhliain |
I dtuaslagóir -80 céim 6 mhí -20 céim 1 Mhí |
|
Tuaslagthacht |
10 mM in DMSO |
|
|
Ainm Cheimiceach |
Beinsitríle, 3-[[(1S)-2,2-difluara-2,3-dé-hidrile-1-hiodrocsa-7-(meitilísulfónail) -1H-inden-4-il]ocsa]-5-fluoro- |
|
Tagairtí
1. Wallace EM, et al. Ailse Res. 2016 15 Meán Fómhair; 76(18):5491-500.
2. Chen W, et al. Dúlra. 2016 Samhain 3;539(7627):112-117.
3. Courtney KD, et al. J Clin Oncol. 2018 20;36(9):867-874.
4. Xie C, et al. Nat Med. 2017 Samhain;23(11):1298-1308.
URK-V622_COAURK-V622_SDSURK-V622_TDSNóta: Ní úsáidtear gach táirge Ureiko ach amháin le haghaidh taighde eolaíoch nó dearbhú deimhnithe drugaí, agus ní sholáthraímid táirgí agus seirbhísí d'aon úsáid phearsanta!
Clibeanna Te: pt2385 cas uimh.:1672665-49-4
Glaoigh Linn
B’fhéidir gur mhaith leat freisin
