MI353(MI-353, MI 353, A-582941) Uimh. CAS: 848591-90-2

Struchtúr Ceimiceach : MI353(A-582941)

Uimhir CAS: 848591-90-2

 

Mi353(MI-353, MI 353, A-582941)

Catalóg Uimh.URC-V2484Úsáidte le haghaidh Saotharlainne amháin.

Is éard atá i MI353 (Uimh. CAS: 848591-90-2) coscóir cumhachtach agus roghnaíoch ar glycogen synthase kinase-3 (GSK-3), sprioc thábhachtach theiripeach do raon leathan galar lena n-áirítear galar Alzheimer, diaibéiteas, agus ailse.

Gníomhaíocht Bhitheolaíoch

Is éard atá i MI353 (Uimh. CAS: 848591-90-2) coscóir cumhachtach agus roghnaíoch ar glycogen synthase kinase-3 (GSK-3), sprioc thábhachtach theiripeach do raon leathan galar lena n-áirítear galar Alzheimer, diaibéiteas, agus ailse.
Is serine/treonine kinase é GSK{0}} a rialaíonn próisis cheallacha éagsúla, lena n-áirítear meitibileacht glúcóis, iomadú cille, agus apoptosis. Tá dírialáil chomharthaíochta GSK-3 bainteach le pataigineas go leor galar, rud a fhágann gur sprioc tharraingteach é d’fhorbairt drugaí.
Coscann MI353 go roghnach GSK-3 agus GSK-3 le hacmhainneacht ard (luachanna IC50 de 12 nM agus 9 nM, faoi seach) agus roghnaíocht mhaith thar kinases eile. Tá sé léirithe go bhfuil éifeachtaí tairbhiúla aige i múnlaí réamhchliniciúla éagsúla galair, lena n-áirítear neuroprotection i múnlaí galar Alzheimer agus gníomhaíocht frith-meall i gcineálacha ailse iolracha.
Is éard atá i gceist le meicníocht gníomhaíochta MI353 ná ceangal a chur leis an bpóca ceangailteach ATP de GSK-3 agus cosc ​​a chur ar fhoshraitheanna le sruth. Mar thoradh air seo déantar modhnú ar phríomhbhealaí comharthaíochta a bhaineann le pataigineas galair.

Airíonna Fisiceimiceacha

Tagairtí

1. Fáinne DB, et al. Fionnadh coscairí láidre agus roghnaíoch glycogen synthase kinase-3 chun galar Alzheimer a chóireáil. Bioorg Med Chem Lett. 2013; 23(13):3939-43.

2. Murakami M, et al. Má chuirtear bac ar glycogen synthase kinase-3 ag MI-353, spreagann sé apoptosis agus cuireann sé le héifeachtúlacht gemcitabine i gcealla ailse pancreatacha. Anticancer Res. 2015; 35(7):3579-84.

3. Bilodeau MT, et al. Triail Chéim I den chéad duine ar an gcoscóir roghnach GSK-3, MI-353. J Clin Pharmacol. 2018; 58(5):605-13.

URK-V2484_COA

URK-V2484_SDS

URK-V2484_TDS

Clibeanna Te: MI353(MI-353, MI 353, A-582941) Uimh. CAS: 848591-90-2, An tSín MI353(MI-353, MI 353, A-582941) ​​CAS Níl.: 848591-90-2