GNE{0}} Uimhir CAS: 2101957-05-3

Struchtúr Ceimiceach : GNE-886

Uimhir CAS: 2101957-05-3

 

GNE{0}}

Catalóg Uimh.URC-V2526Úsáidte le haghaidh Saotharlainne amháin.

Is éard atá i GNE{0}} ná coscóir nua geallta do LRRK2 kinase a léirigh gníomhaíocht láidir i dtástálacha bithcheimiceacha agus ceallbhunaithe, chomh maith le samhlacha creimirí PD. Mar gheall ar a chumas an bhacainn fola-inchinn a thrasnú agus bac a chur ar ghníomhaíocht kinase LRRK2 in vivo is iarrthóir tarraingteach é le haghaidh tuilleadh forbartha mar ghníomhaire teiripeach féideartha do PD.

Gníomhaíocht Bhitheolaíoch

Is éard atá i GNE{0}} ná coscóir cumhachtach agus roghnaíoch ar athrá kinase 2 ar mhórán leucine (LRRK2), sprioc ard-gheallta do chóireáil galar Parkinson (PD).
Is kinase próitéin mór, ilfhearann ​​é LRRK2 atá bainteach le pataigineas PD teaghlaigh agus treallach araon. Tá sé léirithe go gcuireann GNE-886 bac go mór ar ghníomhaíocht kinase LRRK2 ag tiúchain íseal nanomolacha i dtástálacha bithcheimiceacha agus ceallbhunaithe, agus go laghdaítear go suntasach néartocsaineacht idirghabhálaithe LRRK i néaróin phríomhúla.
Fuarthas amach go gcuireann GNE-886 bac ar chineinsí eile, lena n-áirítear RPS6KA1 agus RPS6KA3, ag tiúchana níos airde. Mar sin féin, tá a roghnaíocht do LRRK2 thar na kinases eile fós suntasach, rud a thugann le fios go bhféadfadh fuinneog theiripeach a bheith ann do chóireáil PD.
Tá GNE-886 in ann an bac fola-inchinn i creimirí a thrasnú go héifeachtach, rud a fhágann go bhfuil carnadh suntasach san inchinn agus cosc ​​ina dhiaidh sin ar ghníomhaíocht kinase LRRK2 in vivo.

Airíonna Fisiceimiceacha

Tagairtí

1. Deng X, Dzamko N, Prescott A, et al. Tréithriú coscaire roghnach den ghalar Parkinson kinase LRRK2. Nat Chem Biol. 2011 18 Meán Fómhair; 7(4):203-5.

2. Li X, Wang Q, Pan N, et al. Dearadh, sintéis agus meastóireacht bhitheolaíoch ar phiridazines núíosacha mar choscóirí láidre LRRK2. Eur J Med Chem. 2018 Meitheamh 25; 154:187-201.

3. Fuji RN, Flagella M, Baca M, et al. Éifeacht coisc roghnach LRRK2 kinase ar scamhóg príomháidh neamhdhaonna. Sci Transl Med. 2015 26 Lúnasa; 7(273):273ra15.

URK-V2526_COA

URk-V2526_SDS

URK-V2526_TDS

Clibeanna Te: GNE{0}} Uimhir CAS: 2101957-05-3, An tSín GNE-886 Uimh. CAS: 2101957-05-3