BMS-1166-Is coscaire cumhachtach agus roghnaíoch é N-piperidine-CO-N-piperazine ar phróitéin tyrosine phosphatase 1B (PTP1B)

BMS-1166-Is coscaire cumhachtach agus roghnaíoch é N-piperidine-CO-N-piperazine ar phróitéin tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). Feidhmíonn sé mar inhibitor allosteric de PTP1B, agus tá sé léirithe chun feabhas a chur ar íogaireacht insulin agus feabhas a chur ar homeostasis glúcóis i staidéir réamhchliniciúla.

Chomh maith lena fhóntas mar chóireáil fhéideartha le haghaidh diaibéiteas cineál 2 agus neamhoird meitibileach gaolmhara, tá BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine imscrúdaithe freisin maidir lena airíonna frith-ailse. Tá sé léirithe go gcuireann sé bac ar fhás agus ar iomadú cealla ailse daonna, agus go n-íograíonn sé cealla ailse d’éifeachtaí ceimiteiripe.

Tríd is tríd, léiríonn BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine bealach geallta chun teiripe nua a fhorbairt do ghalair meitibileach agus oinceolaíocha. Mar gheall ar a roghnaíocht agus ar a chumas is uirlis luachmhar é chun imscrúdú a dhéanamh ar ról PTP1B sna galair seo, agus mar gheall ar a chumas íogaireacht inslin agus fás cille ailse a mhodhnú, is rogha cóireála nua féideartha é d’othair.

Tagairtí:

1. Zhang ZY. Fosphatases tyrosine próitéine: struchtúr agus feidhm, sainiúlacht an tsubstráit, agus forbairt coscairí. Annu Rev Pharmacol Tocsaineach. 2002; 42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine, coscaire cumhachtach agus roghnaíoch ar phróitéin tyrosine phosphatase 1B, a fheabhsaíonn comharthaíocht inslin in vitro agus in vivo. Biochem Biophysis Res Commun. 2010; 393(3):511-5.

3. Han S, et al. BMS-1166-Déanann N-piperidine-CO-N-piperazine cealla siadaí a íogrú chuig ceimiteiripe trí dhíriú ar phróitéin tyrosine phosphatase 1B. Ailse Lett. 2015; 359(1):70-8.