Is coscaire PARP1 cumhachtach agus treáite inchinne é AZD-9574(Uimh. CAS:2756333-39-6)

Is treáiteach láidir, bacainn fola-inchinn (BBB) ​​agus coscaire roghnaíoch PARP1 é AZD-9574. Is féidir AZD9574 a úsáid le haghaidh taighde príomhúil agus tánaisteach ar urchistí inchinne. Rinne AstraZeneca measúnú ar éifeachtúlacht AZD9574 le múnla xeantrasphlandúcháin intracranial de mheitastasis inchinn ailse chíche. Léirigh na réamhthorthaí gur léirigh 3 mg/kg AZ9574 cosc ​​suntasach ar fhás siadaí ar mhúnla ainmhithe loit intracranial, gur chuir sé go mór le tréimhse marthanais na lucha siadaí, agus bhíothas ag súil go soláthródh sé scéim cóireála nua d’othair a bhfuil ailse chíche HRD+ inchinn orthu. metastasis.Ní féidir leis an gcoscóir PARP den chéad ghlúin dul isteach san inchinn, agus mar sin ní féidir leis cóireáil a dhéanamh ar othair a bhfuil meiteastáis inchinn orthu. Tá níos mó ná 8000 uair an roghnaíocht do PARP1 ag an AZD9574 forbartha ná fochineálacha eile, agus tá sé níos éifeachtaí chun dul isteach san inchinn, éifeachtúlacht a imirt, an dáileog theiripeach a laghdú tuilleadh, agus an t-innéacs Teiripeach a fheabhsú.

AZD-9574 is a potent and brain penetrant PARP1 inhibitor and shows >{{0}an roghnaíocht a fhilleadh le haghaidh PARP1 i gcomparáid le PARP2/3/5a/6. Gníomhaíonn AZD-9574 trí chosc agus gabháil a dhéanamh go roghnach ar PARP1 ag suíomhanna SSBanna. Is oibreán frith-ailse é AZD-9574 agus is féidir é a úsáid le haghaidh ailse chíche HRD+ agus ardtaighde urchóideacha soladacha.